bacitracin

定義：從枯草芽孢桿菌和地衣芽孢桿菌等中分離的環(huán)狀十二肽抗生素。有抑制或殺滅革蘭氏陽性和陰性菌的作用。主要組分桿菌肽A含D-氨基酸，抑制革蘭氏陽性菌細胞壁肽聚糖的合成。

學科：生物化學與分子生物學_氨基酸_肽與蛋白質(zhì)_肽_功能性寡肽和多肽

相關名詞：多肽 抗生素 革蘭氏陽性菌 革蘭氏陰性菌 細胞壁

圖片來源：視覺中國

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桿菌肽是一種多肽類抗生素，抗菌譜與青霉素相似，作用于革蘭氏陽性菌和部分革蘭氏陰性菌。桿菌肽經(jīng)口服給藥后生物利用度極低，其代謝特點表現(xiàn)為難以被消化道吸收，約95%以上以原型形式通過糞便排出體外。基于其低毒性特征、無組織蓄積傾向以及快速清除特性，該藥物在動物體內(nèi)展現(xiàn)出顯著的安全性優(yōu)勢。

桿菌肽最早于1945年由美國科學家約翰遜研究團隊從臨床創(chuàng)傷患者的創(chuàng)面分泌物中分離獲得，其命名源自該患者的姓氏。該抗生素是由枯草芽孢桿菌次級代謝產(chǎn)生的多組分復合物，其化學結構特征表現(xiàn)為：1.由12個氨基酸殘基構成十二肽核心骨架；2.分子中同時存在噻唑啉環(huán)與七肽環(huán)兩大特征結構域，其中環(huán)狀結構域由7個氨基酸通過硫酯鍵交聯(lián)形成，鏈狀延伸部分則由5個氨基酸線性連接構成。值得注意的是，天然桿菌肽存在A、B、C等多種亞型，各異構體間主要差異在于側鏈取代基的修飾模式。

桿菌肽通過三重協(xié)同機制抑制細菌生長。1.瓦解細胞壁構建：桿菌肽能夠特異性地與脂質(zhì)載體結合，阻止磷循環(huán)，使得細胞壁合成的底物無法被有效轉運到細胞壁合成位點；通過抑制轉糖基酶和轉肽酶活性，既阻礙糖鏈延伸又破壞結構交聯(lián)，使細胞壁無法維持完整性。2.擊穿細胞膜屏障：桿菌肽可以作用于細菌的細胞膜，改變細胞膜的通透性，使細菌的正常代謝和生理功能受到嚴重影響，進而抑制其生長和繁殖。3.抑制細菌代謝：桿菌肽能夠精準作用于細菌體內(nèi)與能量代謝緊密相關的酶，抑制其活性，致使細菌難以獲取充足能量來維系正常生命活動；與此同時，桿菌肽還會對蛋白質(zhì)合成和核酸代謝等關鍵生理過程產(chǎn)生干擾，從多方面進一步阻斷細菌的增殖路徑，有效遏制細菌繁殖。

桿菌肽核心價值為局部抗革蘭氏陽性菌感染，多用于皮膚和眼科領域。皮膚感染方面，以軟膏或乳膏外用，治療膿皰瘡和毛囊炎等輕度感染；眼科則與黏菌素和新霉素等制成眼膏，治療結膜炎或眼瞼感染。獸醫(yī)領域，可治療家畜細菌性腸道或皮膚感染，或低劑量添加于飼料預防疾病和促進生長，但因耐藥性風險，歐盟已嚴格限制。應用時需平衡療效與安全性，避免濫用。

責任編輯：張鵬輝